Kemoterapi (Modern Latince: chem- “kimyasal” ve therapeusis “tedavi”), enfeksiyon hastalıklarının önlenmesi ve tedavisi ile kanser tedavisinde kimyasal bileşiklerin kullanılması. Kemoterapi sözcüğü kimyasal bileşiklerle yapılan her türlü tedaviyi kapsıyorsa da günümüzde özgün olarak enfeksiyonlar ve kanser tedavisi için kullanılmaktadır.
19. yüzyılın sonlarına değin kullanılan ilaçların çoğu mineraller ya da bitkilerden elde edilmekteydi. Fransa’da Louis Pasteur ile Almanya’da Robert Koch’un çalışmaları modern bakteriyolojinin temelinin atılmasına yardımcı oldu; bu alanda en büyük katkı kemoterapi adını ilk kez kullanan Paul Ehrlich’ten geldi. Bu dönemde tıpla uğraşan bilim adamlarının karşısındaki en önemli sorun canlı hayvanın vücudunda yaşayan asalakları, konağa önemli bir zarar vermeden öldürebilecek bir dezenfektan elde etmekti.
İngiliz kimya bilgini William H. Perkin 1856’da, anilinden o dönemde bilinen tek sıtma ilacı olan kinini bireşirnlemeye çalıştıysa da başarılı olamadı. Bundan yaklaşık 30 yıl sonra Ehrlich, metilen mavisi olarak bilinen yapay boyanın sıtma tedavisinde kullanılabileceğini buldu. Ehrlich’i bu sonuca götüren, boyanın hayvanın vücuduna şırınga edildikten sonra bazı organlarda ya da konakta yaşayan bazı asalaklarca tutulduğunu saptaması oldu. 1901 – 04 arasında yürüttüğü araştırmaların sonucunda, yapay olarak bireşimlenen ilacın kimyasal yapısı ile biyolojik etkileri arasındaki ilişkiyi ilk kez açıklamaya çalıştığı yan zincir kuramını geliştirdi. 1903’te farelerde Trypanosoma cinsi asalakların neden olduğu enfeksiyonlara karşı etkin olduğu saptanan tripan kırmızısı adlı boyar maddeyi buldu. Ehrlich’in en büyük başarısı 1910’da elde ettiği ve frengi tedavisinde etkili olduğu anlaşılan Salvarsan adlı organik arsenik bileşiği oldu. 20. yüzyılın ilk yarısında kinakrin, proguanil ve klorokin gibi başka sıtma ilaçları da yapay yollarla bireşimlerıdi.
1930’ların başında Prontosil adlı ilacın bulunuşuyla bakteri enfeksiyonlarında etkili olabilecek ilaçların da bireşimlenebileceği anlaşıldı. Prontosil insanda ve evcil hayvanlarda bakteri enfeksiyonlarının tedavisinde yaygın biçimde kullanılan sülfonamit bileşiklerinin öncüsü oldu. 1928’de Alexander Fleming’in bulduğu penisilin Sir Howard Florey ve Ernst Chain tarafından geliştirilerek kullanıma hazırlandı. II. Dünya Savaşı sırasında yaygın biçimde kullanılmaya başlayan ve ilk antibiyotik olarak kabul edilen penisilini streptomisin, tetrasiklinler ve makrolit grubu antibiyotikler izledi.
Mantar ya da bakteri kültürlerinden elde edilebileceği gibi yapay yollarla da bireşimlenen antibiyotiklerin tedavi amacıyla kullanılması, bakteri ve başka mikroorganizmaların neden olduğu hastalıklarda tedavi ve bakım kavramlarını değiştirdi. Örneğin, antibiyotik kullanımının yaygınlaşması, antibiyotiğe dirençli bakteri tiplerinin ortaya çıkmasına yol açtı. Bakterilerde direnç birkaç yolla oluşur. Hücrenin genetik yapısı bir değşinim (mutasyon) sonucunda ya da başka bir bakteri hücresiyle hücre duvarı düzeyinde temasa geçme sonucunda değişebilir, direnç özelliği taşıyan genler başka bir bakteriden ya da çevreden kazanılabilir. Günümüzde antibiyotiklerin, özellikle geniş spektrumlu olanların yersiz ya da yanlış kullanılması direnç oluşması için uygun bir zemin hazırlamakta, dirençli bakterilerle mücadele etmek için yeni antibiyotikler elde edilmekte, böylece adeta bir kısır döngü yaratılmaktadır. Kemoterapinin başarısız kaldığı bir alan da virüs kökenli enfeksiyonların tedavisidir; bu tür hastalıklar koruyucu önlemler alınarak ve bazı ilaçların kullanılmasıyla önlenebilirse de tedavi edici bir antibiyotik henüz bulunamamıştır.
Kemoterapinin gün geçtikçe önem kazanan bir alanı da kanser tedavisidir. Bu alanda kullanılan ilaçlardan hücre bölünmesini engelleyen alkilleyici maddeler ve enzim etkinliğini bozup hücrenin yaşamsal işlevlerini kesintiye uğratan antimetabolitler kanser hücrelerini öldürür. Meme ve prostat kanserlerinde steroit yapılı eşey hormonları, lösemi ve lenf dokusunun kanserlerinde / kortikosteroitler kullanılır. Cezayir menekşesinden elde edilen vinkristin ve vinblastin adlı alkaloitlerin Hodgkin hastalığı ve lösemi tedavisinde etkili olduğu bilinmektedir.
Alkilleyici ilaçlar ve antimetabolitlerin çok ciddi yan etkileri vardır. Sağlıklı hücrelerle kanser hücrelerini birbirinden ayıramadıkları için normal vücut hücrelerinin de yıkılmasına ve ölümüne neden olur, ayrıca, vücudun enfeksiyonlara karşı direnci ni düşürürler. Günümüzde kanser tedavisi araştırmaları özelolarak kanserli hücrelere yönelen ilaçlar elde etmek üzere yoğunlaşmıştır.